PF-04691502 是ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM 和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38, 和 JNK几乎没有作用活性。Phase 2。
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AZD8055 是新型的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为0.8 nM,作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK,具有优异的选择性(约1000倍)。Phase 1。
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GSK1904529A 是选择性的IGF-1R和IR抑制剂,IC50分别为27 nM和25 nM,作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/, Aurora A/B,B-Raf, CDK2, EGFR等选择性高100倍以上。
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Bcl-2拮抗剂,Ki为0.22 μM,可以协助克服MCL-1介导的抗细胞凋亡。Phase 1/2。
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高度选择性的B-Raf和VEGFR2抑制剂,IC50为3-60 nM,EC50为30 nM。
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Crenolanib (CP-868596)是有效的,选择性PDGFRα/β抑制剂,Kd为2.1 nM/3.2 nM, 也有效抑制FLT3, 对D842V突变型而不是V561D突变型敏感, 作用于PDGFR比作用于c-Kit, VEGFR-2, TIE-2, FGFR-2, EGFR, erbB2, 和Src选择
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有效的,高选择性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制剂,IC50为3nM。
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Dasatinib是Src/Abl抑制剂,作用于野生型Abl和Src激酶时,IC50分别为0.6 nM和 0.8 nM。
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一种rhimophenazine染料,最初开发用于治疗肺结核,同时具有抗菌和抗炎活性,作用机制包括Clofazimine与细菌DNA相互作用,提高细胞内磷脂酶A2水平。
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Rucaparib (AG-014699, PF-01367338)是PARP抑制剂,Ki为1.4 nM。Phase 1/2。
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